Substanzprofil
Ipamorelin
Selektives GH-Sekretagog (Ghrelin-Rezeptor-Agonist, GHRP-artig) — Präklinik plus frühe Klinik.
Einordnung & Wirkmechanismus
Ipamorelin bindet selektiv an den GHS-R1a (Ghrelin-Rezeptor). Die Aktivierung löst über einen Calcium-Signalweg die Freisetzung von gespeichertem Wachstumshormon (GH) aus somatotrophen Zellen der Hypophyse aus.
Es wirkt GHRP-artig (ähnlich GHRP-6/GHRP-2) auf einem anderen Rezeptorweg als GHRH — deshalb in Graumarkt-Protokollen oft mit GHRH-Analoga „gestackt“. Die klinische Sinnhaftigkeit solcher Stacks ist beim Menschen nicht belegt.
Selektivitäts-Alleinstellungsmerkmal (Tierdaten): In der Erstbeschreibung (Raun et al. 1998) setzte Ipamorelin ACTH und Cortisol nicht in Mengen frei, die sich signifikant von der GHRH-Stimulation unterschieden — anders als GHRP-6/GHRP-2. Daher galt es als „erster selektiver GH-Secretagogue“.
Eine darüber hinausgehende, breitere Nicht-Beeinflussung weiterer Hypophysenhormone (FSH/LH/TSH) wird der Substanz häufig zugeschrieben, ist aber über den ACTH/Cortisol-Befund hinaus schwächer belegt. Die Selektivität ist an Tiermodellen (Ratte/Schwein) etabliert, nicht in kontrollierten Endokrin-RCTs am Menschen bestätigt.
Studienlage — ehrlich eingeordnet
Human vs. Tier ist hier entscheidend: Der GH-freisetzende „Anti-Aging“/Muskel-Mythos beruht praktisch vollständig auf Tier- und Mechanistik-Daten.
Postoperativer Ileus (GI-Motilität) — Human-RCT, negativ: Beck et al. 2014, prospektiv, randomisiert, doppelblind, multizentrisch, placebokontrolliert (NCT00672074). Der primäre Endpunkt wurde verfehlt (Zeit bis erste tolerierte Mahlzeit 25,3 h vs. 32,6 h Placebo, p=0,15). Gut vertragen (TEAE 87,5 % vs. 94,8 % Placebo).
GI-Funktions-Recovery nach Darmresektion — Phase II: NCT01280344 (Sponsor Helsinn Therapeutics), n=320, randomisiert, doppelblind, placebokontrolliert, Status abgeschlossen. Kein zugelassenes Indikationsergebnis; das Programm wurde nicht zur Zulassung weitergeführt.
Muskelaufbau, Fettabbau, „Anti-Aging“, Verletzungsheilung, besserer Schlaf beim Menschen: keine Human-RCTs, die diese populären Claims zeigen. Unbelegt. Auch die Langzeitsicherheit am Menschen ist nicht untersucht — nur kurze Prüfzeiträume (Tage) in den GI-Trials.
🚩 Sicherheit & Red Flags
- Neu auftretende oder zunehmende Schwellungen/Ödeme, Gelenkschmerzen, Karpaltunnel-artige Symptome — mechanistisch plausible Effekte jeder GH-Stimulation.
- Insulinresistenz / erhöhte Blutzuckerwerte — ungewöhnlicher Durst/Harndrang, besonders relevant bei (Prä-)Diabetes.
- Taubheit/Kribbeln in den Händen, Sehstörungen, anhaltende Kopfschmerzen → Arzt aufsuchen.
- Theoretisches Malignitäts-/Proliferations-Bedenken: GH/IGF-1-Achsenstimulation ist bei GH-Sekretagoga generell ein Diskussionspunkt — für Ipamorelin nicht durch Humandaten quantifiziert (unbelegt, aber nicht ausgeschlossen).
Quellen
- Raun K et al. „Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue.“ European Journal of Endocrinology, 1998 (präklinisch, Tier).
- Beck DE et al. Ghrelin-Mimetikum Ipamorelin bei postoperativem Ileus (Human-RCT, primärer Endpunkt verfehlt). Int J Colorectal Dis, 2014.
- ClinicalTrials.gov NCT01280344 — Phase-II, Ipamorelin vs. Placebo, GI-Funktion nach Darmresektion, n=320, abgeschlossen (Helsinn Therapeutics).
- ClinicalTrials.gov NCT00672074 — Ipamorelin bei Ileus (Beck-2014-Registrierung).
- WADA S2 — Peptidhormone, Wachstumsfaktoren, verwandte Substanzen & Mimetika (Ipamorelin namentlich als GH-Secretagogue, jederzeit verboten).
Weitere im Lexikon
Synthetisches GHRH-Analogon — FDA-zugelassen (Egrifta) für HIV-assoziierte Lipodystrophie, in DE/EU nicht zugelassen.
Synthetisches GHRH-Analogon (GH-Sekretagogum) — existiert als Variante mit DAC (Drug Affinity Complex, Halbwertszeit von Tagen) und ohne DAC (kurzwirksam). Nirgends als Arzneimittel zugelassen.
Körpereigenes Redox-Coenzym — kein Peptid. Für die injizierte/IV-Form am Menschen ist die Datenlage sehr dünn, klein und teils industriegesponsert. Der „Anti-Aging-Infusion“-Hype ist durch Humandaten nicht gedeckt.